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偉哥的有效成分是枸櫞酸西地那非，作用原理是抑制PDE5酶的活性，后者通過cGMP調低一氧化氮的產生，而一氧化氮有擴張平滑肌的作用，包括血管平滑肌。總之，這個就是可以提高體內一氧化氮的量，起到舒張血管的作用。很多人都覺得偉哥的藥效很好，從而會有這樣的疑問：女人吃了偉哥會怎樣?其實會有這樣的想法是正常的，但是是藥三分毒，可想但不可隨便做，目前來說偉哥主要是針對男性而開發的，女性吃了沒有多大效果的，
男女的生殖器官在發育時有同源性，西地那非也能舒張陰蒂和陰道的海綿體平滑肌的作用，但這個作用不在藥品批準的適應癥范圍內。西地那非在還有其他的適應癥，比如肺動脈高壓。抗肺動脈高壓藥物如波生坦，價格非常昂貴，有時也會考慮用西地那非作為備選。
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