前言
蒙脫石作為藥用原料和輔料在醫藥行業中已應用多年，其可利用自身的片層結構負載藥物，通過靜電作用發生陽離子交換從而將藥物插層于片層之間，將藥物運載到治療部位后再進行緩慢釋放，從而可有效保證治療部位的藥物濃度。
蒙脫石作為藥用原料和輔料在醫藥行業中已應用多年，藥用蒙脫石無臭，有輕微的土味，近白色或微黃色，有蠟樣光澤，無刺激性。 [1]
01
蒙脫石的藥理作用 [2-5]
蒙脫石呈層狀結構，具有巨大的表面積(約110m 2 /g)及非均勻性電荷分布，因而具有很強的覆蓋能力，較高的定位能力及較強的吸附能力。以蒙脫石為原料生產的藥品具有以下藥理作用：
★(1)蒙脫石遇水后，通過顆粒間的滲透膨脹和層間水化，顆粒分散，疊層之間發生剝離，帶負電的層面與端面相互作用，交聯締合形成水化凝膠。這些水化凝膠除有顯著的粘附性，還能與消化道中的粘液結合，顯著增強粘液的內聚力和粘彈性，牢固地覆蓋于損傷的粘膜表面，在創面所帶電荷恒定的情況下，這種物理作用的強度與蒙脫石凝膠所帶有負電荷的數量呈正相關。有研究表明，蒙脫石在胃粘膜表面形成的保護層厚達93nm，并且能夠持續6h以上。
★(2)蒙脫石具有陽離子交換能力，在胃內可把某些有機陽離子(包括乙醇、胃蛋白酶、纖維蛋白片斷、膽鹽等)吸附到表面，最終將其固定至層間，形成蒙脫石—有機絡合物，以減少這些有害的侵襲性物質對胃粘膜的直接傷害，并在質和量兩個方面增強粘液屏障，起到防止胃酸、胃蛋白酶、膽鹽及非甾體類消化藥對消化道粘膜的侵蝕，幫助和加速上皮細胞的再生和修復，促進受損粘膜的愈合。
★(3)蒙脫石可覆蓋在整個消化道表面，通過靜電作用及“卡房式”凝膠結構，可將帶電性的致病菌(包括致病性大腸桿菌、霍亂弧菌、金黃色葡萄球菌、幽門螺旋桿菌(HP)、空腸彎曲菌等)、病毒(尤其輪狀病毒)及它們產生的毒素吸附、固定，而后隨腸蠕動排出體外，使其失去致病作用，并能抑制輪狀病毒的復制和傳播。
★(4)蒙脫石能提高其和免疫球蛋白(lgA)的抗攻擊能力和消化道的免疫功能。
★(5)蒙脫石顆粒可激活凝血因子Ⅶ、Ⅷ、Ⅻ，具有消化道局部止血作用。
★(6)改善細胞正常的吸收與分泌功能，減少腸細胞的運動失調和水及電解質的流失。
★（7）僅作用于消化道，不進入血液循環，不影響X射線檢查，不改變正常的腸蠕動和大便顏色，對肝、腎、中樞神經及心血管等方面沒有影響。
02
蒙脫石原料藥
蒙脫石原料來自于大自然，對環境沒有污染，對消化道病原菌具有清除作用，是粘膜保護劑，口服蒙脫石不被人體吸收，不進入血液循環，不影響胃腸蠕動，不影響食物的消化吸收，沒有禁忌癥，適用于各種人群，特別是兒童。經多年臨床試驗證明，蒙脫石散治療各種原因引起的急、慢性腹瀉有效率高、止瀉迅速、可以最大限度降低腹瀉對患者胃腸的損 害 [6] 。
蒙脫石散除治療腹瀉外，還用于新生兒繼發性消化道出血，抵抗紅霉素胃腸道反應，治療口腔潰瘍和小兒口炎，治療小兒霉菌性腸炎，治療新生兒母嬰性黃疸，治療咽下綜合癥等 [7] 。自20世紀90年代以來先后開發的蒙脫石制劑有散劑、顆粒劑、分散劑、凝膠劑、混懸劑等。 [8]
03
蒙脫石作為藥物載體的研究
蒙脫石是天然的鋁硅酸鹽層狀粘土礦物，具有特殊的片層結構和不均勻的電荷分布，可利用自身的片層結構負載藥物，通過靜電作用發生陽離子交換從而將藥物插層于片層之間，將藥物運載到治療部位后再進行緩慢釋放，從而可有效保證治療部位的藥物濃度。 [9] 將蒙脫石作為藥物載體的研究呈逐年上升的趨勢，主要是對蒙脫石作為抗腫瘤藥的緩釋、控釋制劑載體的研究，近年來亦有對其作為降低毒副作用載體的研究。 [10]
聚合物、藥物和蒙脫石體系示意圖
金雪等將抗癌藥物阿霉素負載于蒙脫石層間，并利用聚乙烯亞胺改進蒙脫石顆粒的電負性，從而能夠負載DNA，最終形成能同時運載DNA和藥物的輸送體系，使其具有藥物緩釋和粘膜保護修復的多功能載藥體系。 [9]
Pongjanyakul等將尼古丁插于蒙脫石層間，證明此種混合結構可有效增加尼古丁的熱穩定性，并且通過調節pH值可有效控制尼古丁的釋放速度。 ［11］
Joshi等利用蒙脫石負載馬來酸噻嗎心安，在模擬的胃液和腸液環境中釋放藥物，證明蒙脫石可作為有效的長效緩釋載體材料。另外，Joshi等利用蒙脫石負載維生素B1，也取得了滿意的結果。 [12]
姚祺通過陽離子交換方法制備載藥蒙脫石，將三種藥物：甲硝唑、克拉霉素、阿莫西林分別插層蒙脫石，研究其在不同pH環境中的釋放情況及該載藥體系對幽門螺旋桿菌的抑制效果和治療胃潰瘍的作用。研究表明，載藥蒙脫石可以靶向胃潰瘍，在病變部位進行有效釋放藥物。 [10]
張彩云等將５-氟尿嘧啶藥物載入蒙脫石層間作為藥物進行研究，發現制備的通過蒙脫石載有藥物形成的化合物具有更好的緩釋效果。 [13]
楊丹等制備出一種新型的復合抗菌藥物，利用蒙脫石作為載體，醋酸氯已定作為抗菌組分，這種材料可以同時克服醋酸氯已定目前使用所受到的局限。 [14]
楊慧明在臨床上，分別將阿莫西林、消旋卡多曲、雙黃連粉針劑、潘生丁、穿琥寧、微生態等制劑與蒙脫石聯合使用于治療腹瀉等胃腸疾病，都得到了比較好的冶療效果。 [15]
侯永恒等先通過溶劑乳化揮發法將載藥蒙脫石鑲嵌在丙烯酸樹脂（RL，RS）中，再采用離子交換法使蒙脫石吸附鹽酸倍他洛爾，然后制備出緩釋微球離子交換給藥系統，經過這樣處理后，該控釋制劑生物利用度高。 [16]
小結
由于藥物在體內的作用時間短、靶向性差，治療效果受到局限，因此將蒙脫石作為藥物以及藥物載體的研究成為研究熱點。
參考文獻
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